2025 年 1 月 16 日，国度药品监督搞定局（NMPA）官网公示，批准江苏奥赛康药业有限公司讲述的 1 类立异药利厄替尼片（商品名：奥壹新）上市，该药适用于既往经表皮助长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶收敛剂（TKI）调节时或调节后出现疾病发达,况兼经检测证据存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或回荡性非小细胞肺癌（NSCLC）成东谈主患者的调节，为患者提供新的调节聘请。

▲国度药监局批准利厄替尼片上市

关所有这个词据

2022 年 6 月，奥赛康药业曾于好意思国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以壁报的口头展示了利厄替尼片2b期临床说合效果。

说合遐想

这是一项在中华东谈主民共和国 62 家病院开展的单臂、绽开标签、2b期说合。说合对象为局部晚期或回荡性NSCLC患者，其肿瘤组织或血浆中存在经证据的EGFR T790M突变，况兼在使用第一代或第二代EGFR酪氨酸激酶收敛剂（TKI）后病情发达，或存在原发性EGFR T790M突变。患者口服利厄替尼 160 mg，逐日两次，直至病情发达或出现不成接管的毒性。主要止境是客不雅缓解率（ORR），由安闲审查委员会按照RECIST v1.1方法评估。次要止境包括疾病阁下率（DCR）、无发达生活期（PFS）、缓解抓续技能（DoR）、总生活期和安全性。从 2019 年 7 月 16 日至 2021 年 3 月 10 日，共有 301 名患者入组并运转接管利厄替尼调节。所有这个词患者均投入全分析集和安全集。

▲入组经过

说合效果

法规 2021 年 9 月 9 日数据截止日历，76 名患者（25.2%）仍在接管调节。中位随访技能为 10.4 个月（鸿沟：0.3–26.3）。把柄全分析集，安闲审查委员会评估的ORR为 68.8%（95%CI：63.2%–74.0%），疾病阁下率为 92.4%（95%CI：88.8%–95.1%）。中位PFS为 11.0 个月（95%CI：9.7–12.4），中位DoR为 11.1 个月（95%CI：9.6–13.8），中位OS未达到（95%CI，19.7 个月-不成评估）。所有这个词预设亚组均取得客不雅缓解。关于 99 名（32.9%）核心神经系统（CNS）回荡患者，ORR为 64.6%（95%CI：54.4%–74.0%），中位PFS为 9.7 个月（95%CI：5.9–11.6），中位DoR为 9.6 个月（95%CI：8.1–15.2）。关于 41 例有可评估核心神经系统病变的患者，证据的CNS-ORR为 56.1%（95%CI：39.7%–71.5%），中位CNS-PFS为 10.6 个月（95%CI：5.6–不成评估）。

▲全分析集亚组中客不雅缓解患者的丛林图

▲利厄替尼疗效

▲IRC评估的全分析集疗效数据

安全性

在安全性方面，289 例患者（96.0%）出现至少 1 个调节关系不良事件（TRAE），最常见的是泻肚（81.7%）、贫血（32.6%）、皮疹（29.9%）和厌食症（28.2%）。104 例患者（34.6%）出现 3 级以上TRAE，最常见的包括泻肚（13.0%）、低钾血症（4.3%）、贫血（4.0%）和皮疹（3.3%）。导致剂量中断和停药的TRAE别离发生在 24.6% 和 2% 的患者中。未发生导致圆寂的TRAE。

▲安全性数据

说合论断

说合发现，利厄替尼（ASK120067）对调节局部晚期或回荡性EGFR T790M突变NSCLC患者具有考究的疗效和可接管的安全性。

关系配景

EGFR突变与非小细胞肺癌（NSCLC）

EGFR（Epidermal Growth Factor Receptor）基因称为表皮助长因子受体，其编码卵白属于酪氨酸激酶型受体，介导表皮助长因子（EGF）细胞增殖和信号传导。说合标明，极端激活的EGFR基因与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、回荡及细胞凋一火的收敛联系。

在非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是腺癌，EGFR基因的突变频率卓越高。特地是亚裔非抽烟患者，突变率高达 40%-60%。EGFR主要突变口头集合在 18-21 番外显子上，突变引起EGFR卑劣通路的激活，细胞的助长不受阁下，从而导致肿瘤的发生。其中，EGFR 19番外显子缺失突变（19del）和 21 番外显子L858R点突变，因其高突变率被称为EGFR常见突变或EGFR经典突变，且这两种突变王人会导致酪氨酸激酶域的激活（与对EGFR-TKI的敏锐性关系），是以这两种突变又常被称为EGFR敏锐突变。

▲EGFR突变频谱

利厄替尼（ASK120067）

利厄替尼是具有自主常识产权、全新分子实体、活性权贵的口服第三代EGFR-TKI。把柄奥赛康药业官网表露的信息，除了这次获批的符合症外，利厄替尼还有一项符合症正在审批中：用于具有表皮助长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失（19DEL）或外显子 21置换突变（L858R）的局部晚期或回荡性非小细胞肺癌（NSCLC）成东谈主患者的一线调节。在一项多中心、就地、双盲、阳性对照III期临床磨练中，利厄替尼对照吉非替尼一线调节EGFR敏锐突变的局部晚期或回荡性非小细胞肺癌患者，已达到主要说合止境。该III期临床说合的关所有这个词据及分析接洽在将来学术大会或学术期刊上发表。

▲利厄替尼新符合症上市央求取得受理

参考文件：

[1]国度药品监督搞定局官网.

https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20250116195204142.html

[2]Shi Y, Li B, Wu L, Pan Y, Pan Z, Liu Y, Fan Y, Ji Y, Fang J, Shi Q, Shi J, Gao H, Hu Y, Wang X, He Z, Ma R, Zhang Y, Jiang D, Bai Y, Zhang Y, Huang L, Zhou T, Liu H, Wang D, Wen Q, Chen G, Zang A, Wang X, Zhang X, Hu J, Yang R, Zhang G, Gu K, Wang L, Wang Q, Wei Z, Li Z, Lu H, Zhang H, Chen H, Song T. Efficacy and Safety of Limertinib (ASK120067) in Patients With Locally Advanced or Metastatic EGFR Thr790Met-Mutated NSCLC: A Multicenter, Single-Arm, Phase 2b Study. J Thorac Oncol. 2022 Oct;17(10):1205-1215. doi: 10.1016/j.jtho.2022.05.011. Epub 2022 Jun 2. PMID: 35659581.

[3]奥赛康药业官网.https://www.ask-pharm.com/detail/1147.html

[4]CDE官网.开云彩票(中国)官方网站